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用藥貼士

常見促尿酸排泄藥物苯溴馬隆服用注意事項
日期:2018年05月31日           來源:積水潭醫(yī)院
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尿酸是人體嘌呤代謝的終產(chǎn)物,主要是以原型通過腎臟排泄,,其過程包括腎小球濾過,、腎小管和集合管重吸收,、分泌及分泌后重吸收。尿酸濃度過高導致尿酸單鈉鹽結晶沉積在關節(jié)和某些組織,,引發(fā)痛風,。痛風是長期嘌呤代謝障礙,血尿酸持續(xù)增高導致尿酸鹽結晶沉積,,引起組織損傷的一組臨床綜合征,。 促尿酸排泄藥類藥物有丙磺舒、苯磺唑酮,、苯溴馬隆等,。苯溴馬隆的作用較丙磺舒強,主要通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收而促進尿酸排泄,,降低血中尿酸濃度,,從而減少尿酸鹽在組織中沉積。在正常人或高尿酸血癥患者中,,口服苯溴馬隆后血尿酸濃度迅速下降,,腎臟尿酸排泄率增加300%,長期治療可使血尿酸濃度降低25%60%,,從而使絕大多數(shù)高尿酸血癥患者血尿酸水平達標,。長期使用苯溴馬隆可以減少急性痛風發(fā)作頻率。苯溴馬隆的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)過膽汁和糞便排泄,,約6%經(jīng)過腎臟排泄,。苯溴馬隆尤其適用于因腎功能不全而無法耐受別嘌醇或別嘌醇療效欠佳的患者,。 苯溴馬隆成人起始劑量為每次50mg,每日1次,,早餐后服用,。用藥13周檢查血尿酸濃度,在后續(xù)治療中,,成人及14歲以上患者每日50100mg,。苯溴馬隆的耐受性一般良好,可能出現(xiàn)胃腸不適,、腹瀉,、皮疹等,較為少見,。苯溴馬隆禁用于對藥物過敏,、中至重度腎功能不全(腎小球濾過率低于20ml/min)及患有腎結石的患者。妊娠及哺乳期婦女禁用,。 苯溴馬隆服用注意事項: 1.不能在痛風急性發(fā)作期服用,因為開始治療階段,,隨著組織中尿酸溶出,,有可能加重病癥。 2.為了避免治療初期痛風急性發(fā)作,,建議在給藥最初幾天合用秋水仙堿或抗炎藥,。 3.治療期間需大量飲水以增加尿量(治療初期飲水量不得少于1.5~2升)。以免在排泄的尿中由于尿酸過多導致尿酸結晶,。定期測量尿液的酸堿度,,為促進尿液堿化,可酌情給予碳酸氫鈉或枸櫞酸合劑,,并注意酸堿平衡,。病人尿液的pH應調(diào)節(jié)在6.5~6.8之間。 4.在開始治療時,,有大量尿酸隨尿排出,,因此苯溴馬隆應從小劑量開始,緩慢增量,。 5.為了降低肝毒性風險,,苯溴馬隆應從小劑量開始使用,并定期監(jiān)測肝功能,。在既往有肝臟疾病或飲酒史的患者中,,苯溴馬隆產(chǎn)生肝毒性的風險增加,故應慎用,。同時應避免苯溴馬隆與其他肝毒性藥物聯(lián)合使用,。 6.苯溴馬隆主要通過肝臟細胞色素P450酶同工酶CYP2C9代謝,,是CYP2C9的中效抑制劑。故苯溴馬隆可與經(jīng)過CYP450酶系代謝的藥物發(fā)生相互作用,,如華法林,、磺脲類藥物及苯妥英鈉等。苯溴馬隆可增加華法林的抗凝作用,,故聯(lián)合使用時應注意降低華法林的劑量并定期監(jiān)測凝血功能,。苯溴馬隆和磺脲類藥物或苯妥英鈉聯(lián)合使用時應注意監(jiān)測血糖及苯妥英鈉血藥濃度。

 
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